Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани препараты

Глюкозамин и хондротин — для чего они нужны? Лучшие препараты

Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани препараты

Глюкозамин — это моносахарид, вырабатываемый хрящевой тканью организма и выполняющий роль смазки и естественного амортизатора для суставов. Он является одним из ключевых компонентов суставной жидкости и обеспечивает улучшение процессов регенерации хрящевых клеток. Кроме этого, глюкозамин синергичен с хондроитином — еще одним важным компонентом суставной смазки.

Недостаточная выработка глюкозамина провоцирует трение хрящевой ткани, приводя к артрозу. Также нехватка этого вещества нарушает синтез хондроитина. Что, в свою очередь, может выражаться в специфическом хрусте  в суставах и даже в болезненных ощущениях. Помимо прочего, с наличием достаточного количества глюкозамина в суставной жидкости связан и метаболизм коллагена.

Прием препаратов с глюкозамином и хондроитином способен уменьшить боли в спине или коленях, снижая воспалительные процессы в хрящевых и соединительных тканях. Однако научные исследования отмечают, что речь идет лишь о временном улучшении качества суставной жидкости. Говоря простыми словами, глюкозамин “смазывает суставы”, но вылечить артрит он не способен.

Глюкозамин — какой лучше?

По своему химическому составу глюкозамин разделяется на две формы — гидрохлорид и сульфат. Теоретически, молекула гидрохлорида отличается меньшим размером, что должно обеспечивать лучшее усвоение добавки — однако исследования этого не подтверждают¹. Большинство рекомендаций сводятся к тому, что принимать вещество необходимо в форме сульфата.

Также на повышение эффективности добавки влияет наличие в составе препаратов хондроитина и диметилсульфона (MSM). Наиболее распространенными формами приема являются инъекции и таблетки. Несмотря на то, что инъекции вещества непосредственно в суставную сумку лучше облегчают болевые симптомы, в большинстве случаев капсулы удобнее — особенно при приеме в профилактических целях.

Хондроитин и глюкозамин: свойства

Хондроитин относится к корректорам метаболизма костной и хрящевой ткани. Вещество инициирует процесс фиксации серы, что способствует отложению кальция в костях. Стимулирует синтез гиалуроновой кислоты, укрепляет соединительные структуры хряща, сухожилий и связок. Оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие, способствует регенерации суставов (является хондропротектором).

Главным свойством хондроитина является его способность запасать в хряще жидкость. Она сохраняется в форме водных полостей, создавая амортизацию и поглощая удары. В организме человека хондроитин как синтезируется из глюкозамина, так и может поступать в организм с пищей — в виде хондроитинсульфата из натуральных продуктов (сухожилий, хрящей, кожи животных и рыб), либо в виде добавок.

Для чего нужен глюкозамин:

  • Является строительным материалом для хондроитина
  • Регулирует метаболизм хрящевой ткани
  • Служит естественной смазкой суставов
  • Амортизирует и защищает суставы

Где содержится глюкозамин?

В натуральном виде глюкозамин содержится в панцирях моллюсков и прочих ракообразных, костях и костном мозге животных, а также в некоторых грибах.

Источником для производства большинства препаратов с сульфатом глюкозамина является хинин, получаемый из панцирей вышеупомянутых моллюсков.

Считается, что его активность в десятки раз лучше, чем активность вещества, получаемого из костей крупного рогатого скота.

Отметим, что глюкозамин, хондроитин и коллаген содержатся в холодце, желе и прочих продуктах, изготавливаемых на основе костной ткани животных.

Несмотря на то, что термическая обработка меняет структуру молекул (например, коллаген превращается в намного более сложный для усвоения желатин) — они все равно сохраняются в составе.

Наличие подобных продуктов в рационе может быть полезно для здоровья суставов.

Как принимать в таблетках?

Подавляющее число научных работ, посвященных изучению влияния глюкозамина и хондроитина на избавление от болей в суставах, подразумевали употребление добавок в достаточно больших количествах — порядка 2000-3000 мг в сутки. Было доказано, что более низкие дозы влияют на организм существенно меньше³. Кроме этого, препараты не эффективны в виде мазей или кремов.

Хорошие добавки должны содержать порядка 300-500 мг сульфата глюкозамина в каждой таблетке. Принимать подобный препарат необходимо вместе с едой, три раза в день. Суммарная суточная доза должна составить 900-1500 мг. Необходимо отметить, что типичная дозировка таблеток с глюкозамином (особенно дешевых) обычно существенно ниже указанного количества.

Схема приема:

  • Ежедневно, 3 раза в день по 300-500 мг за раз
  • Курс приема не менее 3-4 месяцев

Лучшие препараты с глюкозамином

Отметим, что недельный курс подобных препаратов не способен оказать заметный результат на состояние суставов. Для лучшего эффекта добавку нужно принимать регулярно и долгосрочно — вплоть до 6 месяцев без перерыва. Научные исследования доказали, что глюкозамин не имеет противопоказаний и не способен оказывать вредный эффект даже при долгом применении.

Несмотря на это, напомним, что препараты с глюкозамином и хондроитином относятся исключительно к профилактическим средствам. Исследования говорят о том, что они показывают крайне умеренную эффективность при восстановлении разрушенной хрящевой ткани. По сути, вылечить артрит ими невозможно. Даже прием в профилактических целях не имеет четкой подтверждающей базы³.

***

Глюкозамин и хондроитин — вещества, содержащиеся в хрящевых тканях и суставных жидкостях. Их недостаточная выработка провоцирует трение хрящевой ткани, приводя к артрозу. Прием препаратов с глюкозамином и хондроитином способен уменьшать болевые ощущения (особенно в спине и коленях), а также снижать количество воспалительных процессы в хрящевых и соединительных тканях.

Научные источники:

  1. Chondroitin – Scientific Review on Usage, Dosage, Side Effects, source
  2. Combined chondroitin sulfate and glucosamine for painful knee osteoarthritis: a multicentre, randomised, double-blind, non-inferiority trial versus celecoxib, source
  3. Glucosamine therapy for treating osteoarthritis, source

Источник: https://fitseven.ru/zdorovie/glukozamin

Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани :: Описание фармакологической группы, препараты

Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани препараты
редства при остеопорозе, хондропротекторы.

Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани.

Корректоры метаболизма костной ткани (средства, применяемые при остеопорозе) – это лекарственные средства, замедляющие резорбцию (разрушение) костной ткани и/или стимулирующие процесс образования костной ткани. Эти средства эффективны только при длительном приеме.

I Средства, замедляющие костную резорбцию(угнетающие «остеокласты» – клетки, разрушающие кость).

А) Препараты кальция – Кальция карбонат. Б) Антагонисты паратиреоидного гормона (ПТГ) – Кальцитонин (Миакальцик).

В) Средства заместительной гормональной терапии (ЗГТ) у женщин после удаления яичников (овариэктомии) и у женщин в постменопаузном периоде – эстрогены, эстрогены с гестагенами, и селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов ( раздел «Препараты женских половых гормонов»).

Г) Бисфосфонаты – Алендронат натрия (Линдрон, Фосамакс), Алендроновая кислота (Теванат), Золедроновая кислота (Зомета), Ибандроновая кислота (Бондронат), Клодроновая кислота (Бонефос), Памидроновая кислота (Аредиа), Ризедроновая кислота (Актонель), Этидроновая кислота (Ксидифон). Д) Рекомбинантные фрагменты ПТГ – Терипаратид (Форстео).

II Препараты, стимулирующие образование костной ткани (стимуляторы «остеобластов» – клеток, создающих костную ткань).

А) Препараты фтора – Натрия фторид. Б) Препараты соматотропного гормона (СТГ) – Соматропин. В) Андрогены и анаболические стероиды ( раздел «Препараты мужских половых гормонов»).

III Препараты смешанного типа действия (угнетают остеокласты и стимулируют остеобласты).

1. Профилактические средства: А) Неактивные формы витамина D2 – Дигидротахистерол, Эргокальциферол. Б) Неактивные формы витамина D3 – Колекальциферол, Кальцифедиол, Кальцидиол. 2. Терапевтические средства: А) Активные метаболиты витамина D3 – 1-α-гидроксивитамин D3 (альфакальцидол), 1,25-дигидроксивитамин D3 (кальцитриол). Б) Препараты стронция – стронция ранелат (бивалос).

IV Комбинированные препараты.

А) Профилактические средства: Колекальциферол + Кальция карбонат (Кальций-D3-Никомед). Б) Терапевтические средства: Альфакальцидол + Кальция карбонат (Альфадол-Са).

Костная ткань находится в постоянном процессе «ремоделирования» – обновления костных балок в направлении действия физических нагрузок.

Костная система человека достигает своего полного развития к 20-25 годам, когда достигается пиковое значение массы костной ткани. Затем начинает преобладать процесс потери массы костной ткани (в норме – до 1% ежегодно).

Значительная потеря костной массы приводит к развитию остеопении – уменьшению минеральной плотности костной ткани (МПКТ) на 1-2,5 стандартного отклонения от уровня нормы. При патологическом ускорении потери костной массы развивается остеопороз – уменьшение МПКТ более чем на 2,5 стандартного отклонения.

Это распространенное состояние, встречающееся у 75% мужчин и у 78% женщин старше 50 лет. При некоторых заболеваниях выраженный остеопороз может развиться даже в детском возрасте. Любая из многочисленных причин развития остеопороза в конечном счете приводит к реализации единого механизма – снижению уровня активной формы витамина D3 в крови.

Чаще всего нарушение активации витамина D3 связано с угнетением активности ферментов гидроксилирования в почках и в печени. Кроме того, к развитию осте- опороза приводит дефицит эстрогенов (постменопаузный период), недостаток солнечного света (инсоляции), заболевания желудочнокишечного тракта, длительный прием глюкокортикостероидов.

Снижение количества активных форм витамина D3 ведет к уменьшению синтеза в клетках кишечника кальцийсвязывающего белка, транспортирующего пищевой кальций в кровь.

Дефицит кальция в крови приводит к компенсаторному увеличению секреции ПТГ паращитовидными железами, вследствие чего развиваются нарушение выведения кальция почками, и «вымывание» кальция из твердых тканей (костей и зубов), в которых он находится в виде фосфатов. В результате развивается остеопороз, при котором кости и зубы становятся непрочными, и могут ломаться даже от обычных незначительных нагрузок. Типичные ранние проявления остеопороза – «ноющие» ночные боли в спине и конечностях (следствие микропереломов).

Средства, используемые для профилактики остеопороза, должны останавливать потерю массы костной ткани (МКТ).

Средства, используемые не только для профилактики, но и для терапии остеопороза (Альфадол-Са, Кальцитриол, Стронция ранелат и ), не только останавливают потерю МКТ, но и увеличивают МПКТ.

Эти средства применяются также для лечения нестабильности имплантантов (зубов и искусственных суставов), после операций на костях, и при переломах костей.

Кальцитонин – гормон С-клеток щитовидной железы. В качестве лекарственного средства используется синтетический кальцитонин лосося в форме раствора для инъекций и вливаний, или в форме аэрозоля для интраназального применения. 1 МЕ кальцитонина соответствует 0,2 мкг чистого пептида. Показание к применению – остеопороз с гиперкальциемией.

Противопоказания: гиперчувствительность. Побочные действия – диспепсия, полиурия, озноб, аллергические реакции.

Альфакальцидол – активный метаболит витамина D3, восстанавливающий положительный кальциевый баланс при кальциевой мальабсорбции, связанной с постменопаузальным, сенильным или стероидным остеопорозом, снижает интенсивность резорбции костей и частоту развития переломов, уменьшает костные и мышечные боли.

Используется при любых формах остеопороза на фоне нормального или пониженного содержания кальция в крови. Побочные действия: гиперкальциемия, гиперфосфатемия, аллергические реакции.

Кальция карбонат – при приеме внутрь растворяется в соляной кислоте желудочного сока и обеспечивает длительное поступление ионов кальция в кровь без риска развития гиперкальциемии. Восполняет дефицит кальция в организме. Применяется при остеопорозе, для профилактики пре- и постменопаузальной деминерализации костей, рахите и остеомаляции.

Противопоказан при гиперчувствительности и гиперкальциемии. Побочные действия: желудочно-кишечные расстройства (метеоризм, диарея).

Корректоры метаболизма хрящевой ткани(хондропротекторы, симптом-модифицирующие препараты замедленного действия) – это лекарственные средства, стимулирующие образование матрикса хрящевой ткани и/или замещающие или восполняющие дефицит синовиальной (суставной) жидкости в полости сустава при артрозе.

Артроз – это самое частое заболевание суставов, связанное с травмой, возрастными или дегенеративными нарушениями в структуре суставных хрящей: снижении содержания гликозаминогликанов (гиалуроната и хондроитин-4-сульфата) в составе крупных протеогликанов (агрекана). При снижении содержания гликозаминогликанов в составе малых протеогликанов (бигликана, декорина, фибромодулина и ) в артроз вовлекаются не только хрящи и мениски, но и околосуставные ткани – сухожилия и связки. Синтез гликозаминогликанов на мембранах аппарата Гольджи хондроцитов осуществляется трансферазами, обладающими абсолютной субстратной специфичностью в отношении сульфатированных форм олигоаминосахаров (N-ацетил-глюкозамина и ). Для замещения гликозаминогликанов и для активации их синтеза используются:

42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1 Модератор контента: Васин А.С.

Источник: https://kiberis.ru/?p=9502

Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани

Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани препараты

  •  Механизм действия.
    • Препараты кальция. Кальций – минеральный элемент, количество которого в организме человека составляет почти 2% от общего веса тела, значительно превышая содержание всех остальных минералов. При весе человека 60-70 кг общее количество кальция в его организме составляет 1,0-1,2 кг (примерно 20 г/кг). При этом 99% кальция локализовано в  зубах и костях.

      Примерно 1% кальция находится в крови или  в периостальном пространстве (надкостнице). В крови около 40% кальция присутствует в связанном с белками состоянии; 10% – виде солей, способных к диффузии (например, в виде кальция фосфата); 50% – ионизированная форма, которая определяет фармакологические эффекты кальция.

      Одна из важнейших ролей кальция — обеспечение нормального функционирования и целостности костного скелета и зубов.

      Кроме того, кальций обеспечивает взаимодействие и поддержание работы клеточных мембран, передачу нервных импульсов, регуляцию процессов свертывания крови; способствует поддержанию нормального тонуса скелетной и глазной мускулатуры; участвует в  регуляции сердечного ритма, в иммунных процессах, в синтезе и работе ферментов.  Суточная потребность в кальции – 15-20 ммоль (400-600 мг).

      Она возрастает у женщин во время беременности (до 30 ммоль или до 1200 мг) и лактации, а также повышается у всех людей в периоде выздоровления после болезней, при стрессовых ситуациях и при приеме некоторых лекарств. Кальций, поступивший в организм, всасывается, в основном, в двенадцатиперстной кишке (примерно 40%).

      Потребление кофе, алкоголя, соли, и сахара снижает усвоение и усиливает выведение кальция из организма. Гормоны регулируют количество кальция во внеклеточной жидкости путем изменения транспорта кальция через мембрану, отделяющую внеклеточную жидкость от периостального пространства. Паратиреоидный гормон  и кальцитриол оказывают стимулирующий эффект на этот транспорт.

      Важно помнить, что к 40-50 годам  процессы разрушения костей  превалируют над процессами образования. Потеря костной ткани начинается рано и наблюдается чаще у женщин, чем у мужчин. В результате возникает остеопороз и сопряженный с ним риск переломов лучевых костей, позвонков, шейки бедра и других костей.

      При этом уменьшение костной массы долгое время протекает без каких-либо внешних проявлений, то есть при остеопорозе костная ткань разрушается постепенно, поэтому диагноз остеопороза ставится, как правило, уже после возникновения переломов костей.

      Препараты, содержащие кальций, оказывают положительное влияние на на кальциево-фосфорный обмен, восполняют дефицит микроэлементов, кальция и витамина D 3 , способствуют укреплению костей (снижают резорбцию и увеличивают плотность костной ткани), предупреждают возникновение заболеваний костно-мышечной системы.

    • Препараты витамина D. Под названием витамин D объединены несколько жирорастворимых соединений, которые принимают участие в регуляции минерального обмена: усиливают всасывание кальция из ЖКТ, повышают реабсорбцию кальция в почечных канальцах и уменьшают его экскрецию с мочой.

      К этим соединениям относятся эргокальциферол (витамин D 2 ), который поступает в организм с пищей, и холекальциферол (витамин D 3 ), образующийся в коже под воздействием ультрафиолетовых лучей.

      Холекальциферол и эргокальциферол обладают одинаковой биологической эффективностью, так как в организме превращаются в более активные формы: альфакальцидиол и кальцитриол . Кроме того, витамином D называется его структурный аналог дигидротахистерол .

      Препараты витамина D участвуют в регуляции обмена кальция и фосфора. Усиливают всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфора в почечных канальцах, нормализуют формирование костного скелета и зубов у детей, способствуют сохранению структуры костей. Повышают проницаемость клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия, облегчая чрезмембранный транспорт ионов кальция, активируют вторичное всасывание фосфатов, увеличивают захват этих ионов костной тканью, усиливают процесс оссификации.

    • Кальцитонин (Алостин, Калько, Миакальцик, Тонокальцин). Кальцитонин является гормоном гипокальциемического действия. Он продуцируется парафолликулярными клетками щитовидной,  вилочковой и паращитовидных желез млекопитающих, животных и человека. По химической природе кальцитонин является полипептидом, состоящим из 32 аминокислотных остатков, с  молекулярной массой 3600 – 4000 дальтон. В настоящее время известны 8 типов кальцитонина, из которых медицинское значение имеют кальцитонин лосося, свиньи и человека. Разработаны синтетические методы получения кальцитонина.     Кальцитонин регулирует обмен кальция и метаболизм костной ткани, является антагонистом паратиреоидного гормона. Применение кальцитонина при некоторых формах костной патологии основано, главным образом, на его способности препятствовать процессу декальцинации костной ткани. Кальцитонин уменьшает резорбцию кости вследствие первичного угнетения активности остеокластов и уменьшения их количества. Эти эффекты могут быть частично опосредованы повышением концентрации цАМФ в клетках кости и последующим нарушением транспорта кальция и/или фосфата через плазматические мембраны остеокластов. За счет подавления остеолиза кальцитонин вызывает снижение повышенной концентрации кальция в сыворотке (гипокальциемическое действие). У здоровых взрослых  людей с относительно низким уровнем костной резорбции прием экзогенного кальцитонина приводит к незначительному снижению уровня сывороточного кальция. У здоровых детей и у пациентов с генерализованной болезнью Педжета  процессы костной резорбции  протекают быстрее, поэтому   гипокальциемическое действие кальцитонина выражено более отчетливо. Кальцитонин оказывает прямое действие на почки, усиливает выведение кальция, фосфора и натрия с мочой, подавляя их реабсорбцию в канальцах. Кратковременное применение кальцитонина приводит к уменьшению желудочной секреции и экзокринной функции поджелудочной железы. Кальцитонин оказывает анальгезирующее действие, особенно при болях костного происхождения (в результате влияния на ЦНС).
    • Производные дифосфоновой кислоты – бифосфонаты. Эти препараты ингибируют костную  резорбцию, подавляют активность остеокластов, регулируют содержание кальция в крови и костной ткани, увеличивают костную массу, особенно в позвоночнике. Ингибирующее действие на опухолевый остеолиз и на гиперкальциемию опухолевого генеза проявляется в снижении концентрации кальция в сыворотке и уменьшении выведения кальция с мочой.
    • Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов. Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов ралоксифен действует как агонист на нерепродуктивные ткани; как антагонист — на репродуктивные. Избирательно  влияет на  эстрогенчувствительные мембраны, участвует в регуляции экспрессии генов. Увеличивает концентрацию глобулинов, связывающих половые гормоны, тироксин, кортикостероиды. Нормализует процессы костной резорбции в постменопаузном периоде, повышает массу костной ткани, снижает потери кальция через мочевыделительную систему.
    • Препараты фтора. Натрия фторид индуцирует остеогенез путем стимуляции остеобластов. В процессе минерализации ионы фтора замещают гидроксильные ионы в кристаллах апатитов с образованием плохо растворимого фторапатита, который более устойчив к действию остеокластов. Абсорбция фторированной кости замедляется. Одновременно увеличивается резорбция нефторированной костной ткани. В целом, наблюдается рост костной массы и уплотнение костного края.
    • Другие средства для профилактики и лечения остеопороза. Иприфлавон является синтетическим производным природных флавоноидов. Он  улучшает метаболизм костной ткани, снижает ее резорбцию. Оссеин-гидроапатитный комплекс – регулятор кальциево-фосфорного обмена; применяется при системном остеопорозе. Этот препарат оказывает двоякое действие на метаболизм костной ткани: стимулирующее действие на остеобласты и ингибирующее действие на остеокласты. Кальций, входящий в состав препарата, содержится в виде гидроксиапатита (в соотношении с фосфором 2:1), что способствует более полной абсорбции кальция из ЖКТ; кроме того, он ингибирует выработку паратгормона и предотвращает гормонально обусловленную резорбцию костной ткани.
    • Средства для коррекции метаболизма хрящевой ткани (хондропротекторы). Препараты этой группы  восполняют эндогенный дефицит глюкозамина, корректируя метаболизм костной и хрящевой ткани; оказывают хондропротективное, противовоспалительное, анальгезирующее, стимулирующее регенерацию хрящевой ткани, анаболическое, антикатаболическое действие.

      Глюкозамин – естественный компонент суставного хряща, физиологически присутствующий в организме человека. Представляет собой аминосахарид с низкой молекулярной массой.

      Глюкозамин блокирует механизмы, приводящие к дегенеративным изменениям в суставах, и останавливает прогрессирование заболевания. Он стимулирует синтез хондроцитами протеогликанов (глюкозаминогликанов и гиалуроновой кислоты) синовиальной жидкости; ингибирует ферменты (коллагеназу, фосфолипазу А2), вызывающие деструкцию хрящевой ткани; предотвращает образование супероксидных радикалов; подавляет активность лизосомальных ферментов, разрушающих хрящ; предотвращает повреждающее действие кортикостероидов на хондроциты и нарушение синтеза гликозаминогликанов, индуцированного НПВС. 

      Хондроитин сульфат участвует в построении основного вещества хрящевой и костной ткани; улучшает фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, ингибирует ферменты, нарушающие структуру и функции суставного хряща, тормозит процессы дегенерации хрящевой ткани; стимулирует синтез глюкозаминогликанов, нормализует метаболизм гиалиновой ткани; способствует регенерации хрящевых поверхностей и суставной сумки. 

      Румалон является гликозаминогликан-пептидным комплексом; содержит экстракт из хрящей молодых животных и экстракт костного мозга. Оказывает влияние на обмен веществ в хрящевой гиалиновой ткани: усиливает биосинтез сульфатированных мукополисахаридов, стимулирует регенерацию суставного хряща и тормозит катаболитические процессы в хрящевой ткани.

    • Аналоги паратиреоидного гормона. Терипаратид является активным фрагментом эндогенного человеческого паратгормона. Физиологическое действие паратгормона заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты. Биологическое действие паратгормона осуществляется за счет связывания со специфическими рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид воздействует на те же рецепторы и оказывает такое же влияние на костную ткань и почки, как и паратгормон. Ежедневное однократное введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов.

  • Источник: https://www.smed.ru/guides/43226

    Лечение Костей
    Добавить комментарий